Фенорелаксан

Клинико-фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 104 мг, крахмал картофельный 42.8 мг, желатин 750 мкг, кальция стеарат 750 мкг, стеариновая кислота 700 мкг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 69.5 мг, крахмал картофельный 28.5 мг, желатин 500 мкг, кальция стеарат 500 мкг, стеариновая кислота 500 мкг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин является производным бензодиазепина.

Обладает выраженным анксиолитическим, противосудорожным, центральным миорелаксирующим и снотворным действием. Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, время достижения Cmax бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в крови от 1 до 2 ч. Метаболизируется в печени, T1/2 из организма составляет от 6 до 18 ч, экскреция препарата в основном осуществляется через почки.

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Разовая доза Фенорелаксана обычно составляет 0.5-1 мг, а при нарушениях сна - 0.25-0.5 мг за 20-30 минут до сна.

Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза составляет 0.5-1 мг 2-3 раза/сут. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 4-6 г/сут, утренняя и дневная доза составляет 0.5-1 мг, на ночь - 2.5 мг.

При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.

При лечении эпилепсии доза составляет 2-10 мг/сут.

Для лечения алкогольной абстиненции Фенорелаксан назначают в дозе 2.5-5 мг/сут.

В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат назначают по 2-3 мг 1 или 2 раза/сут.

Средняя суточная доза Фенорелаксана составляет 1.5-5 мг, ее разделяют на 3 или 2 приема, обычно по 0.5-1 мг утром и днем и до 2.5 мг на ночь. Максимальная суточная доза 10 мг.

Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения Фенорелаксана, как и других бензодиазепинов составляет 2 недели. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 месяцев.

При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Передозировка

При умеренной передозировке - усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке - выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.

Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксантного действия Фенорелаксана рекомендуется стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0.1 % раствора 2-3 раза/сут). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат) - в/в (на 5 % растворе глюкозы /декстрозы/ или 0.9 % растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0.2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).

Лекарственное взаимодействие

Фенорелаксан совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС (снотворные, про-тивосудорожные, нейролептические), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Может повышать токсичность зидовудина.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

Побочные действия

Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема Фенорелаксана побочные эффекты исчезают.

Показания

Препарат применяют при различных невротических, неврозоподобных психопатических, психопатоподобных и других состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью.

Препарат применяют при реактивных психозах, ипохондрическо-сенестопатическом синдроме (в т.ч. резистентных к действию других транквилизаторов), вегетативных дисфункциях и расстройств сна, для профилактики состояний страха и эмоционального напряжения.

Как противосудорожное средство препарат применяют для лечения больных височной и миоклонической эпилепсией.

В неврологической практике Фенорелаксан применяют для лечения гиперкинезов и тиков, ригидности мышц, вегетативной лабильности.

Особые указания

Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных больных.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).

Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения Фенорелаксаном не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Фенорелаксан противопоказан во время работы водителям транспорта идругим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций и точных движений.

Регистрационные номера